莫替沙尼中间体

莫替沙尼是一种有效的 VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM，与对Kit的选择性相似，是 PDGFR 和 Ret的 10 倍多,是一种口服给药的小分子，属于血管激酶抑制剂类，其作为VEGF受体、血小板衍生生长因子受体和干细胞因子受体的拮抗剂。它被用作磷酸盐莫替尼布二磷酸盐。在对甲状腺癌、非小细胞肺癌、胃肠道间质癌、大肠癌和乳腺癌进行临床试验后，发现该药物没有显示出足够的疗效以进一步发展，并且开发被Takeda放弃。