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艾沙佐米柠檬酸酯中间体

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艾沙佐米柠檬酸盐能够迅速水解成 MLN2238，是有效的蛋白酶 (proteasome) 抑制剂，能够抑制 20S 蛋白酶蛋白水解位点 β5，IC50 值为 3.4 nM，Ki 值为 0.93 nM；同时可抑制 β1 和 β2 这两个蛋白水解位点，IC50 值分别为 31 和 3500 nM。